1、Opsumit 馬西替坦
Actelion制藥公司的Opsumit（通用名Macitentan，馬西替坦）是一種雙效內皮素（ERA）受體拮抗劑，能夠松弛肺動脈并降低血壓，作為每日一次口服的藥物，用于肺動脈高壓（PAH）的治療。肺動脈高壓是一種罕見病，全球發病率僅為百萬分之十五至五十，特征是肺動脈血壓異常升高，該病是一種慢性、致死率較高的嚴重疾病。在Opsumit之前Actelion已經有一款PAH口服藥物Tracleer，目前仍然是Acetlion銷售額最高的藥物，但是Tracleer的專利已經于2015年到期了，銷售額正在大幅下滑。Opsumit可以看作是Tracleer的升級版，相比于服用Tracleer它省去了每月一次的肝功檢測，Opsumit的安全性和療效已在迄今規模最大、開展時間最長的PAH臨床試驗SERAPHIN中得到證實。鑒于Tracleer的峰值年銷售額曾經超過15億美元，Opsumit的預期應該不低于Tracleer，2015年銷售額達到4.97億美元，預計2020年將超過13億美元。
2、Olmetec 奧美沙坦酯
Olmetec通用名奧美沙坦酯，是一種血管緊縮素II受體阻斷劑，血管緊縮素是一種肽類激素，可以引起血管收縮，從而導致血壓升高，它是高血壓蛋白酶-血管緊縮素系統的重要組成部分，血管緊縮素II與其受體是傳遞血管收縮的主要信號通路，因此是降血壓藥物研發的一個重要的靶點。該藥由日本的第一三共制藥生產，峰值銷售額曾超過27億美元，不過隨著2016年美國專利的到期，此藥將喪失大部分的銷售額，不過好在日本市場還可以支撐一下，2015年銷售額24.4億美元，預測2020年銷售額4.4億美元。
3、Diovan 纈沙坦
諾華的Diovan也是一種血管緊縮素II受體阻斷劑，而且是選擇性的對I型受體進行阻斷，通用名纈沙坦。除了用于治療高血壓外，它還可以用于充血性心力衰竭等其他疾病。Diovan是史上最暢銷的降血壓藥物，其峰值年銷售額曾經超過了60億美元，不過輝煌已經過去，2010年時經歷了人們常說的專利懸崖，年銷售額驟降了30多億美元，不過所謂百足之蟲死而不僵，這么一個超級藥物，即使是專利到期，在市場上也還會占據一定的份額，畢竟其品牌聲譽和一部分患者的忠誠還在，2015年銷售額為12.8億美元，預測2020年銷售額8億美元。
4、Norvasc 絡活喜
Norvasc通用名氨氯地平，是一種長效的血管選擇性鈣離子通道阻滯劑，鈣離子在細胞運動中是不可缺少的元素，鈣離子通道分布在血管壁、心肌細胞中，當鈣離子通道打開后，鈣離子進入細胞，引起細胞的收縮，而血管壁細胞的收縮引起血壓升高，Norvasc就是通過阻止鈣離子通道而起到降壓的作用。Norvasc曾經是輝瑞最暢銷的藥物之一，峰值年銷售額接近50億美元，但是隨著專利在2007年到期，銷售額也是迅速下滑，2015年銷售額“僅”為9.9億美元，預測2020年銷售額8.4億美元。
5、Seloken 美多心安
Seloken通用名美托洛爾，是一種選擇性的β1 受體拮抗劑，用于治療高血壓、心律不齊等心血管疾病，此藥既有口服型也有靜脈注射型，通常每日服藥兩次，此藥位于WHO的基礎藥物名單中，2007年專利到期， 2008年銷售額因此下降到8億美元，有意思的是2009年銷售額又突然反彈到14億美元，那一年究竟發生了什么使一個掉進專利懸崖的藥又蹦了出來？值得得銷售人員仔細的研究一下，不過從那以后就沒有再反彈回去，2015年銷售額7.1億美元，預測2020年銷售額7億美元。
6、Avapro 厄貝沙坦
賽諾菲的Avapro同樣是一種血管緊縮素II受體阻斷劑，除了用于降血壓外，在臨床上還發現Abapro同時還具有治療II型糖尿病人腎臟不適的問題，血管緊縮素II受體阻斷劑是最常用的降血壓藥物，重磅藥物的專利都已經到期，銷售額被仿制藥所蠶食，Avapro也不例外，美國專利已經于2012年到期，2015年銷售額9.14億美元，預測2020年銷售6.7億美元。
7、Tracleer 波生坦
Tracleer的通用名為波生坦，是一種雙效內皮素受體拮抗劑，用于治療肺動脈高血壓。上文也提到它是Actelion制藥目前銷售額最高的藥物，但是專利于2015年到期了，Actelion推出了升級版的雙效內皮素受體拮抗劑Opsumits，因此Tracleer不僅將受到來自仿制藥物的競爭，Opsumits的上市也將帶走大批的患者。2015年銷售額12.2億美元，預測2020年銷售額3.9億美元。
8、Adalat 硝苯吡啶
Adalat通用名硝苯吡啶，是一種口服性的鈣離子通道阻斷劑，特異的對L型鈣離子通道起阻斷作用，同時還發現它對鹽皮質激素也起到拮抗作用，除了用于治療高血壓外，還可以治療心絞痛以及雷諾氏現象等疾病，臨床觀察還發現此藥在懷孕期服用時無副作用，因此被用于孕期高血壓癥，但是哺乳期內慎用。此藥早在1993年就被批準上市，早已經被大量仿制，被列入WHO基礎藥物名單中，近10年銷售額變化不大，2015年銷售額6.9億美元，預測2020年銷售額6億美元。
9、Blopress 坎地沙坦
Blopress是日本第一大制藥公司武田生產的血管緊縮素II受體拮抗劑，有效成份是坎地沙坦，曾經年銷售額超過20億美元，是日本的第一大處方藥，專利在2012年到期，隨后銷售額也就逐年下滑了，2015年銷售額9.7億美元，預測2020年銷售額4.8億美元。
10、Exforge
Exforge是一種復方藥物，有效成份為氨氯地平和纈沙坦，前者是一種鈣離子通道阻滯劑，后者是血管緊縮素II受體阻斷劑。2009年被FDA批準上市，雖然這種復方制劑用于治療比較難以控制的高血壓患者展現出良好的效果，但是它并沒有像抗HIV復方制劑一樣帶來一場革命，大部分患者只需服用其中的一種降血壓藥物就可穩定血壓，因此雖然美國專利到2017年才到期，但是此藥的銷售額從2013年以來就持續下滑，2015年銷售額10.5億美元，預測2020年銷售額3.5億美元。
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